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替米沙坦具备哪些疗效?

2018-08-23      点击:67
   替米沙坦具备哪些疗效?
  替米沙坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗降压药,替米沙坦的高亲和性确实与众不同,且其本身也具有很多降压药所不具备的优点。替米沙坦服用一次的作用时间长达24小时,甚至在48小时内,都可以在体内检测到其药效,因此,替米沙坦是适用这种降压药的患者很好的选择之一。替米沙坦能使与特异性血管紧张素Ⅱ受体高度亲和力的血管紧张素Ⅱ从结合部位上分离,与此同时,替米沙坦无特异性血管紧张素Ⅱ受体部分激动性,加上替米沙坦的选择性结合,既能达到结合作用持久稳定,还很大程度上降低了血管紧张素转换酶抑制剂会带来的咳嗽副作用。从药效上来看,替米沙坦在饭前或饭后服用,3小时后的血浆浓度近似,几乎无差异,所以,如果有胃部不适等其他症状,替米沙坦也是可以饭后服用的。
  通过研究人员的研究对照,发现替米沙坦的副作用发生事件和用药剂量、患者性别、年龄、种族等无关。替米沙坦的常见不良反应是上呼吸道感染(鼻炎、鼻窦炎),少见神经系统焦虑和视力异常、眩晕等;胃肠道常见腹痛、腹泻、消化不良,少见口干胀气,胃部不适比较罕见;此外,替米沙坦常见的皮肤问题就是湿疹样皮肤问题,多汗现象尤为少见;也有部分患者常见关节炎、腿部抽筋等现象,少见肌腱炎发生;也会有患者表现为胸痛症状。当然,以上副作用是研究试验中5788名患者累计得到所有不良反应表现,并不是所有患者都会发生以上副作用,相对来说,替米沙坦属于副作用比较轻的降压药之一。需要注意的是,替米沙坦通常不与ACE抑制剂同时使用。
  抗高血压药物中,血管紧张素受体阻滞剂(ARB)类提供了一种有效且安全性的管理方式。因此,ARBs是用于管理患者血压的选择之一。其中,替米沙坦可能是ARB中独特的一个。替米沙坦通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ),替米沙坦具有除降压以外的多种效能。这些多效性的影响可以提供更多的额外获益,从而使管理多个CVD危险因素更为有效。实际上,替米沙坦已证实具有改善糖代谢的作用。糖代谢异常在Met.S.中具有核心作用,且他汀类药物治疗可能会加重糖代谢异常的情况。有研究证实,在混合血脂异常、轻度高血压和糖尿病前期的患者中,替米沙坦与他汀类药物联合应用有益于葡萄糖的体内平衡。替米沙坦不仅抵消了他汀类药物在稳态模型评估胰岛素抵抗(HOMA-IR)指数中的不利影响,且与其他ARB类药物相比,替米沙坦进一步改善HOMA-IR。此外,作为CVD标志物的高敏感C反应蛋白,其水平的降低亦仅在替米沙坦治疗时观察到。
  替米沙坦治疗可减少内脏脂肪含量,但对皮下脂肪没有影响。此外,身体质量指数及腰围亦不受影响。同时还发现,与对照组相比,替米沙坦治疗组患者总胆固醇水平降低,而甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇及HDL-C无显著改变。该Meta分析进一步证实了既往关于替米沙坦治疗有利于脂肪再分配的结论。替米沙坦这种对脂肪组织的作用可能与部分激活PPARγ相关。该现象同样在PPARγ完全激动剂——噻唑烷二酮类中发现,其对脂肪再分配具有有益影响。
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